Sildenafilis (CAS Nr.{0}}) yra balti kristaliniai milteliai, kurių molekulinė formulė C22H30N6O4S, o tankis 1,39 g/cm3. Tai vaistas, skirtas vyrų erekcijos disfunkcijai gydyti, atsitiktinai atrastas kuriant vaistus nuo širdies ir kraujagyslių ligų. Jis plačiai žinomas savo komerciniu pavadinimu Viagra. Tai selektyvus fosfodiesterazės (PDE) V inhibitorius, stiprinantis fiziologinį varpos erekcijos atsaką, kurį sukelia NO išsiskyrimas reaguojant į seksualinę stimuliaciją. Jis pirmiausia naudojamas erekcijos sutrikimams gydyti.
Dozavimas ir administravimas
1. Daugumai pacientų rekomenduojama dozė yra 120 mg, kurią reikia išgerti likus maždaug 1 valandai iki lytinio akto, o po vartojimo reikia seksualinės stimuliacijos. Tačiau jį galima vartoti bet kuriuo metu likus 0,5–4 valandoms iki lytinio akto. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, paros dozė gali būti koreguojama iki 150 mg, tačiau jos negalima vartoti dažniau kaip kartą per parą.
- Dozavimas esant inkstų nepakankamumui: Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kai kreatinino klirensas yra mažesnis arba lygus 30 ml/min., o AUC ir cmax yra beveik dvigubai didesni) yra 25 mg.
- Dozavimas esant kepenų nepakankamumui: Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (pvz., ciroze, kai AUC ir cmax padidėja atitinkamai 84 % ir 47 %), yra 80 mg.
2. Dozavimas senyviems žmonėms: Rekomenduojama pradinė dozė 65 metų ir vyresniems pacientams yra 100 mg.
Gaminio specifikacijos ir savybės
- CAS Nr.: 139755-83-2;
- Cheminis pavadinimas: Sildenafilis;
- Molekulinė formulė: C22H30N6O4S;
- Grynumas: 99%;
- Išvaizda: balti milteliai;
- Lydymosi temperatūra: 187-189 laipsniai;
- Aptikimo metodas: didelio efektyvumo surašymo spektrometrija;
- Standartas: USP (Jungtinių Valstijų patentų ir prekių ženklų biuras)
Produkto kūrimas ir taikymas
Etil-3-n-propilpirazolo-5-karboksilatas ir dimetilo sulfatas sumaišomi ir reaguoja, kad gautų etilo 2-metil-3-n-propilpirazolo-5{{58}karboksilatą. Tada jis suspenduojamas natrio hidroksido tirpale ir hidrolizuojamas, gaunant 2-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksirūgštį. Hidrolizės produktas dalimis dedamas į mišrią rūgštį ir nitrinamas, kad gautų 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karboksirūgštį. Nitrinimo produktas chloruojamas tionilchloridu iki acilo chlorido, o po to aminuojamas koncentruotu amoniaku, gaunant 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karboksamidą. Karboksidas ir alavo dichlorido dihidratas buvo suspenduoti etanolyje ir redukuoti su grįžtamu šaldytuvu, kad gautų 4-amino-1-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksamidą. Redukuotas produktas, 4-dimetilaminopiridinas ir trietilaminas buvo ištirpinti dichlormetane, po to buvo pridėtas 2-etoksibenzoilo chlorido dichlormetano tirpalas, po to acilinamas, gaunant 4-(2-etoksibenzoilamino)-1-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksamidą. Šis acilintas produktas buvo ciklizuotas vandeniniame natrio hidroksido ir vandenilio peroksido tirpale ir gaunamas 5-(2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onas. Ciklizuotas produktas dalimis pridedamas prie chlorosulfonrūgšties ir gaunamas 5-(5-chlorsulfonil-2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onas. Chlorsulfonuotas produktas buvo suspenduotas etanolyje, pridėta 4-metilpiperazino ir maišoma, kad gautų sildenafilį.
Veikimo mechanizmas
Seksualinės stimuliacijos metu azoto oksido sintazė ne-adrenerginiuose, ne-cholinerginiuose akytkūnio neuronuose ir kraujagyslių endotelio ląstelėse katalizuoja azoto oksido sintezę iš L-arginino. Azoto oksidas aktyvina guanilato ciklazę, padidindamas ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) sintezę, o tai savo ruožtu atpalaiduoja akytkūnio ir mažųjų arterijų lygiuosius raumenis, leidžia kraujui tekėti į kaverninį sinusą ir sukelia varpos erekciją. Tuo pačiu metu cGMP hidrolizuojamas fosfodiesterazės.
Todėl teoriškai tiek guanilatciklazės aktyvumo didinimas, tiek fosfodiesterazės aktyvumo slopinimas gali padidinti cGMP lygį, taip prisidedant prie akytkūnio ir smulkiųjų arterijų lygiųjų raumenų atsipalaidavimo. Viagra (Sildenafilis) padidina cGMP lygį, slopindama hidrolizinį fosfodiesterazės aktyvumą, nepaveikdama cGMP, taip padidindama seksualinės stimuliacijos sukeltą azoto oksido sintazės/cGMP kaskados efektą, atpalaiduodama akytkūnio lygiuosius raumenis ir pasiekdama erekcijos disfunkcijos gydymo tikslą.
Kodėl verta rinktis mus
Pasirinkite mus: teikiame pirmuosius-šaltinius; garantuoja konkurencingas kainas ir kokybę. Pateikę užsakymą, galime suorganizuoti siuntą tą pačią dieną, užtikrindami produkto kokybę ir stabilų pristatymą, leisdami bendradarbiauti kaip tiekėjams.
